作用方式白三烯的合成(瓣)抑制剂湾X 1005:对生物5-lipoxygenase监管的影响。

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Hatzelmann, Fruchtmann R,莫尔KH Raddatz年代,Matzke M, Pleiss U, Keldenich J, Muller-Peddinghaus R

作用方式白三烯的合成(瓣)抑制剂湾X 1005:对生物5-lipoxygenase监管的影响。

特工行动。1994年11月,43 (1 - 2):64 - 8。doi: 10.1007 / BF02005767。

PubMed ID

7741044 (在PubMed

]

文摘

Five-lipoxygenase (5-LOX)抑制是获得越来越多的重要性作为一个新颖的方法来治疗过敏性哮喘和其他炎症性疾病。目前,两种类型的抑制剂是已知的,直接5-LOX抑制剂(减量)和皮瓣(5脂氧合酶激活蛋白)绑定白三烯的合成抑制剂(LSI)。喹啉LSI 5-LOX选择性和口头活跃,湾X 1005,股票与吲哚LSI许多机械特性,mk - 886。湾X 1005瓣的绑定与LTB4合成抑制。湾X 1005可以绑定到18 kD蛋白皮瓣。湾X 1005抑制5-LOX易位的胞质膜和逆转5-LOX易位。湾X 1005的使用有助于阐明复杂的皮瓣/ 5-LOX交互的一部分显示皮瓣似乎代表了5-LOX衬底转运蛋白将内源性和外源性花生四烯酸白三烯合成5-LOX。我们组在1992年提出的这个概念进一步刺激机械的研究。这些发现另外导致底物竞争的假设并不局限于大规模集成电路/皮瓣交互,但也可能适用于LOI / 5-LOX交互,甚至混合LSI /减量5-LOX抑制剂是可行的,但并没有被描述。不仅进一步面向机械从事大规模集成电路将进一步阐明复杂的皮瓣/ 5-LOX交互,而且识别此类二十烷酸结合蛋白。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Veliflapon	花生四烯酸5-lipoxygenase-activating蛋白质	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节