新Acetohydrazides合并2-Oxoindoline 4-Oxoquinazoline:合成和细胞毒性评价和半胱天冬酶激活活动。
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新Acetohydrazides合并2-Oxoindoline 4-Oxoquinazoline:合成和细胞毒性评价和半胱天冬酶激活活动。
化学Biodivers。2020年3月,17 (3):e1900670。doi: 10.1002 / cbdv.201900670。Epub 2020年2月4。
- PubMed ID
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31943757 (在PubMed]
- 文摘
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在我们寻找新的小分子激活procaspase-3,我们设计并合成了一系列新的acetohydrazides合并2-oxoindoline和4-oxoquinazoline支架。生物评价表明,许多这些acetohydrazides同等甚至更反对三个人类癌症细胞系细胞毒性(SW620结肠癌;曲泽,前列腺癌;NCI-H23肺癌)位点相比,第一次procaspase-3激活化合物,这是作为一个积极的控制。其中一个新化合物,2 - (6-chloro-4-oxoquinazolin-3 (4 h) - yl) - n ' - (z (3) 5-methyl-2-oxo-1 2-dihydro-3H-indo l-3-ylidene] acetohydrazide激活caspase-3活动在人类淋巴瘤U937细胞5倍高于未经处理的控制。三个新化合物显著诱导U937细胞坏死和细胞凋亡。