Procaspase-3激活作为抗癌策略:procaspase-activating化合物1的结构与活性关系(位点)及其细胞co-localization caspase-3。
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彼得森QP,许,古德博士,Novotny CJ,托坦RK, Hergenrother PJ
Procaspase-3激活作为抗癌策略:procaspase-activating化合物1的结构与活性关系(位点)及其细胞co-localization caspase-3。
J地中海化学。2009年9月24日,52(18):5721 - 31所示。doi: 10.1021 / jm900722z。
- PubMed ID
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19708658 (在PubMed]
- 文摘
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个性化医疗的目标是应用于肿瘤学是确定化合物利用癌细胞的分子缺陷定义。化合物称为procaspase-activating化合物1(位点)报道,增强procaspase-3体外的活动诱发凋亡死于癌症细胞在文化和鼠标异种移植模型。实验证据表明,起始位点激活procaspase-3体外通过抑制锌离子的螯合物。描述这是一个家庭的合成和生物活性位点衍生品系统关键功能组一直在改变。这些化合物的分析,将揭示很强的相关性之间的体外procaspase-3激活效应和文化导致癌细胞死亡的能力。重要的是,我们还表明,荧光标记版本的起始位点硝唑癌细胞caspase-3活动的网站。本文提供的数据进一步支持假设起始位点在癌细胞凋亡procaspase-3的直接激活,影响下一代的设计和发现procaspase-3激活化合物,并揭示了细胞的抗凋亡作用锌。