羟苄羟麻黄碱硫化在人类肝脏和十二指肠粘膜:个人间的变化。
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Pacifici通用,Quilici MC, Giulianetti B, Spisni R,神经M,朱利安尼L, Gomeni R
羟苄羟麻黄碱硫化在人类肝脏和十二指肠粘膜:个人间的变化。
欧元J药物金属底座Pharmacokinet。1998 Jan-Mar; 23 (1): 67 - 74。doi: 10.1007 / BF03189829。
- PubMed ID
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9625275 (在PubMed]
- 文摘
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beta2-adrenoceptor受体激动剂羟苄羟麻黄碱的生物利用度为30%由于其presystemic新陈代谢和硫酸化是一个重要的代谢途径。个人间变异性的羟苄羟麻黄碱硫化100年人类肝脏标本和十二指肠。羟苄羟麻黄碱的最终浓度2毫米(十二指肠)和20毫米(肝)。羟苄羟麻黄碱的平均估计硫酸化率490 pmol x分钟(1)x毫克(1)(十二指肠)和140 pmol x分钟(1)毫克(1)(肝)。有一个4-5-fold变异在+ / - 2 SD单位的肝和十二指肠利率羟苄羟麻黄碱硫化。统计分析显示的存在至少两个子组羟苄羟麻黄碱的硫酸化。在肝脏中,30%和70%的人口下降分成两个子组的平均估计羟苄羟麻黄碱硫酸化率114年和149年pmol x分钟(1)毫克(1),(P < 0.05)。在十二指肠,25%和75%的人口下降,分成两个子组和羟苄羟麻黄碱的平均估计硫酸化率在332年和538年pmol x分钟(1)毫克(1),(P < 0.05)。羟苄羟麻黄碱和4-nitrophenol硫化肝脏高度相关(r = 0.865;P < 0.001)和羟苄羟麻黄碱的利率和多巴胺硫酸化高度相关(r = 0.914; P < 0.001) in the duodenum. In both tissues, the rates of ritodrine and (-)-salbutamol sulphation underwent a similar extent of variation and correlated highly. The intrinsic clearance of ritodrine sulphation was over one order of magnitude higher in the duodenum than in the liver suggesting that the duodenum is an important site of ritodrine sulphation.