多巴胺转运体的动力学机制与1 -(2 -(二- (4-fluorophenyl)甲氧基)乙基)4 - (3-phenylpropyl)哌嗪(GBR 12909)。

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Stepanov V, Jarv J

多巴胺转运体的动力学机制与1 -(2 -(二- (4-fluorophenyl)甲氧基)乙基)4 - (3-phenylpropyl)哌嗪(GBR 12909)。

Neurochem Int。2008年12月,53 (6 - 8):370 - 3。doi: 10.1016 / j.neuint.2008.09.005。Epub 2008年9月18日。

PubMed ID

18845198 (在PubMed

]

文摘

互动piperazine-based多巴胺转运蛋白抑制剂GBR12909与大鼠多巴胺转运蛋白通过竞争动力学分析,研究了采用[(3)H] PE2I记者配体。人们已经发现,GBR12909能够诱导所谓“慢异构化一步”绑定到DAT,可能组成的转运蛋白构象变化。机制表现出由GBR12909似乎类似于机制的PE2I早些时候报道也证实了以前的观测GBR12783由Do-Rego和同事使用多巴胺吸收数据。看来以前描述的异构化现象为PE2I不仅限于tropane-based DAT抑制剂,但是,事实上,多巴胺转运蛋白的一般属性,类似于“异构化”过程报道之前对g蛋白耦合的受体。协会的快速的第一步的GBR 12909特点是平衡常数K (L) = 34 + / -11 nm和第二慢一步K (i) = 0.033 + / - -0.005 (1)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vanoxerine	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节