Vanoxerine:细胞的一种新的抗心律失常的机制。

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拉赛尔达AE, Kuryshev丫,燕GX Waldo,棕色

Vanoxerine:细胞的一种新的抗心律失常的机制。

J Cardiovasc Electrophysiol。2010年3月,21 (3):301 - 10。doi: 10.1111 / j.1540-8167.2009.01623.x。Epub 2009年10月8日。

PubMed ID

19817928 (在PubMed

]

文摘

简介:仍然是一个未满足的需要安全有效的抗心律失常的药物,特别是对房颤的治疗。Vanoxerine是免费药物不良心血管事件在正常志愿者,然而,是一个有效的拦截器的hERG ((v) 11.1港元)心脏钾通道。因此,我们假设vanoxerine也可能是一个强大的心脏钙阻滞剂(Ca)和钠(Na)电流,和不会影响透壁的复极化色散。方法:全细胞膜片箝技术用来测量电流从克隆的离子通道在稳定细胞系和单心室细胞。我们测量细胞动作电位从犬心室楔形和浦肯野纤维使用锋利的微电极技术。结果:我们发现vanoxerine是一个强有力的(v) 11.1港元拦截器,在submicromolar浓度,它阻止钙和钠电流频率相关的方式。在犬心室楔准备vanoxerine并没有显着影响的透壁的动作电位波形,QT间隔或复极化的透壁的色散。结论:Vanoxerine(1)是一个强大的心脏hERG拦截器,钠和钙通道;(2)块强烈频率相关特别是对钠和钙通道;和(3)透壁的心室复极化色散的影响。 The multichannel block and repolarization uniformity resemble the effects of amiodarone, the exemplar atrial fibrillation drug. Vanoxerine is a completely different chemical and has none of amiodarone's toxic effects. Vanoxerine has characteristics of a potentially effective and safe antiarrhythmic.

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药物

Vanoxerine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vanoxerine	HERG人类心脏K +通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拦截器	细节