伊曲康唑的影响在bromazepam在健康志愿者的药代学和药效学。
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小手川大助Oda M T,堤K, Ohtani Y, Kuwatani K, Nakano年代
伊曲康唑的影响在bromazepam在健康志愿者的药代学和药效学。
欧元中国新药杂志。2003年11月,59 (8):615 - 9。Epub 2003年9月27日。
- PubMed ID
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14517708 (在PubMed]
- 文摘
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原理及目的:Bromazepam抗焦虑剂,据报道代谢的细胞色素P (450) (CYP)。然而,代谢的酶负责bromazepam尚未确定。本研究的目的是检查CYP3A4由伊曲康唑的抑制是否改变了bromazepam的药代学和药效学。方法:8个健康男性志愿者参与这个随机双盲交叉研究。受试者接受了日伊曲康唑治疗(每日200毫克)或安慰剂。4天的治疗,每个主题接受单剂量口服bromazepam(3毫克)。血液采样的药物试验bromazepam 70 h后均进行管理。药效的时间进程bromazepam对中枢神经系统的影响是由主观评级的镇静,连续数加法测试和脑电图21.5 h后bromazepam管理。结果:伊曲康唑没有造成重大bromazepam的药代学和药效学的变化。均值(+ / -标准差)的血浆浓度时间曲线下的面积值和消除半衰期为安慰剂与伊曲康唑1328 + h / -330 ng / ml和1445 + h / -419 ng / ml和32.1 + / - -9.3 h和31.1 + / - -8.4 h,分别。 CONCLUSION: The pharmacokinetics and pharmacodynamics of bromazepam were not affected by itraconazole, suggesting that CYP3A4 is not involved in the metabolism of bromazepam to a major extent. It is likely that bromazepam can be used in the usual doses for patients receiving itraconazole or other CYP3A4 inhibitors.
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