人类ropivacaine的代谢和排泄。
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Halldin MM, Bredberg E, Angelin B, Arvidsson T, Askemark Y, Elofsson年代,韦德曼M
人类ropivacaine的代谢和排泄。
药物金属底座Dispos。1996年9月,24 (9):962 - 8。
- PubMed ID
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8886605 (在PubMed]
- 文摘
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药物动力学、生物转化和尿排泄ropivacaine (Naropin),一个新的局部麻醉剂,研究了在六个健康男性志愿者在下半场静脉输液152 mumol(50毫克)[14 c] ropivacaine,与特定的放射性22.5 kBq / mumol (8.8 kBq /毫克)。血液、尿液和粪便收集后96人力资源管理。血浆和尿液样本分析不变ropivacaine和四个代谢物,即3-OH-2 ', 6 ' -pipecoloxylidide (3-OH-PPX) 4-OH-ropivacaine, 3-OH-ropivacaine N-dealkylated代谢物PPX,使用GC和高效液相色谱方法。2,6-xylidine在等离子体也进行了分析。酸性水解后的代谢物被量化。可以随后在等离子体辐射长达14人力资源管理后,早期ropivacaine是主要的化合物样品。在等离子体的上述代谢物的浓度低于或略高于量化的下限,也没有2,6-xylidine被检测到。ropivacaine的最大血浆浓度为5.9 + / - 2.6 microM(1.6 + / - 0.7毫克/升),以消除半衰期为2.0 + / - 0.3人力资源和总等离子体间隙397 + / - 127毫升/分钟。总辐射的最大血浆浓度的值是5.5 + / - 2.4 microM(1.5 + / - 0.7毫克/升)和消除半衰期为5.4 + / - 2.9人力资源。[14 c] Ropivacaine及其代谢产物主要是在尿液中排出,总回收率86 + / - 3%的尿液和粪便9 + / - 1%后96小时。 Most of the radioactivity (about 68%) was excreted within 12 hr. Ropivacaine was extensively metabolized, and only 1 +/- 0.6% of the dose was excreted unchanged in the urine. The major metabolite identified in the urine was conjugated 3-OH-ropivacaine, which was excreted to an extent of 37 +/- 3% of the dose. The urinary excretion of 4-OH-ropivacaine was < 1%, whereas the N-dealkylated metabolites PPX and 3-OH-PPX accounted for 2 and 3% of the dose, respectively. An additional hydroxylated metabolite, 2-OH-methyl-ropivacaine, was tentatively identified in the urine of some volunteers, accounting for about 4-15% of the dose.
