抑制oleandrin的显示和入侵骨肉瘤细胞体外增殖的抑制Wnt /β-连环蛋白信号通路。

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朱马Y, B,刘X, Yu H,勇L,刘X, Z刘邵J

抑制oleandrin的显示和入侵骨肉瘤细胞体外增殖的抑制Wnt /β-连环蛋白信号通路。

J Exp癌症研究杂志2015年10月6日,34:115。doi: 10.1186 / s13046 - 015 - 0232 - 8。

PubMed ID

26444270 (在PubMed

]

文摘

背景:骨肉瘤(OS)是一个高档骨肉瘤早期转移的潜力,和目前的临床化疗药物用于治疗有一些局限性。最近,几项研究已经报道的选择性抗肿瘤效应oleandrin各种肿瘤细胞。在这项研究中,我们的目的是评估的效果和潜在机制oleandrin在OS细胞。方法:oleandrin对扩散的影响,形态学,U2OS细胞凋亡和SaOS-2细胞在体外进行了分析。Wnt /β-连环蛋白信号通路的活动确定了使用双荧光素酶检测。半定量rt - pcr和免疫印迹检测进行评估mRNA和总蛋白下游靶基因的表达。β-连环蛋白的变化在细胞内的定位也探索了用免疫印迹后分离细胞核和细胞质蛋白质。MMP-2和MMP-9使用明胶zymography测定酶的活动。结果:Oleandrin显著抑制OS细胞在体外的增殖和入侵,并诱导细胞凋亡。与oleandrin治疗后,顶部/ FOP flash比率在OS细胞明显减少,表明Wnt /β-连环蛋白信号通路是压抑的。 The expression of related Wnt target genes and total beta-catenin was downregulated, and a reduced nuclear beta-catenin level by oleandrin was observed as well. In addition, oleandrin suppressed the activities of MMP-2 and MMP-9. CONCLUSIONS: Oleandrin, in vitro, exerted a strong antitumor effect on human OS cells by suppressing the Wnt/beta-catenin signaling pathway, which interfered with the proliferation and invasion of OS cells, as well as induced cells apoptosis. Moreover, the expression and activities of MMP-2 and MMP-9 were downregulated by oleandrin, which contributed to the cells' lower invasiveness.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oleandrin	72 kDa IV型胶原酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 Downregulator	细节
Oleandrin	矩阵metalloproteinase-9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 Downregulator	细节