比阿培南体外抗菌活性的比较与β -内酰胺酶介导的耐药肠杆菌。

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陈海，利弗莫尔DM

比阿培南体外抗菌活性的比较与β -内酰胺酶介导的耐药肠杆菌。

《抗菌化学杂志》1994 3;33(3):453-64。doi: 10.1093 /江淮/ 33.3.453。

PubMed ID

8040111 (PubMed视图

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摘要

研究了肠杆菌β -内酰胺酶对新碳青霉烯类化合物比青霉烯(L627)的影响。对弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、摩根氏摩根氏菌、粘质沙雷氏菌和寻常变形杆菌等基因突变株进行了药敏试验，这些突变株仅在染色体β -内酰胺酶表达上存在差异。这些系列中beta-内酰胺酶去抑制的生物与beta-内酰胺酶诱导的菌株一样对比阿培南敏感;β -内酰胺酶基础突变体的易感率高达8倍。亚胺培南和比阿培南对不同表达类型的相对活性的相似模式被注意到。这些数据与直接诱导和水解实验有关:比青霉南，像亚胺培南一样，是几种I类酶和P. vulgaris头孢呋昔肟酶的强诱导剂，并且像其他碳青霉烯类一样，只能非常缓慢地被这些酶水解。而且，像美罗培南一样，比阿培南可逆地使这些β -内酰胺酶失活。哌拉西林和头孢菌素作为比较物，比碳青霉烯类对I类酶更不稳定，是低于mic的弱诱导剂，缺乏失活剂功能。因此，与诱导型或基础β -内酰胺酶表达的生物相比，去抑制型生物的MICs更高。与碳青霉烯类不同，他们从可诱导群体中选择了去抑制的突变体。 Biapenem, like imipenem and meropenem, retained full activity against most transconjugants of Escherichia coli K-12 that produced plasmid-mediated beta-lactamases, including extended-spectrum TEM mutants. Only production of OXA-10 (previously PSE-2) enzyme gave a slight reduction in susceptibility to the new carbapenem. Biapenem resistance (MIC 16 mg/L) did, however, occur in S. marcescens S6, which produced a chromosomal carbapenemase. This enzyme hydrolysed biapenem. Overall, our findings indicate that biapenem shares the favourable properties of imipenem and meropenem in its interactions with the most important beta-lactamases of enterobacteria.

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Imipenem	Beta-lactamase	蛋白质	变形杆菌属寻常的	未知的	激活剂	细节