Roflumilast:首先磷酸二酯酶4抑制剂批准用于治疗慢性阻塞性肺病。

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Roflumilast:首先磷酸二酯酶4抑制剂批准用于治疗慢性阻塞性肺病。

药物洗脱支架重击。2010年7月21日;4:147-58。doi: 10.2147 / dddt.s7667。

PubMed ID

20689641 (在PubMed

]

文摘

2010年4月,欧洲药品局委员会对人用医药产品推荐roflumilast批准,选择性磷酸二酯酶4抑制剂,为“维持治疗的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD, FEV (1) postbronchodilator预计不到50%)与成人患者的慢性支气管炎发作频繁的历史作为附加支气管扩张剂治疗”。这个决定是基于,在某种程度上,一些大的结果,国际多中心、随机、安慰剂对照试验6个或12个月的时间,在慢性阻塞性肺病患者。Roflumilast 500杯日常改善肺功能和减少更严重的慢性阻塞性肺病患者急性加重,特别是那些患有慢性支气管炎,频繁发作,或者需要频繁救援吸入器治疗的安慰剂对照试验。它还改善肺功能和减少急性加重患者中度严重慢性阻塞性肺病治疗氟替卡松加沙美特罗或tiotropium。优势的roflumilast吸入疗法是口服片剂和每天只需要一次。虽然roflumilast,病人最常见的不良反应是胃肠道不适和头痛。减肥,平均2.2公斤,发生在roflumilast患者。病人服用roflumilast更有可能退出试验的患者比对照组。患者中断治疗通常是在前几周,更有可能经历了胃肠道副作用。Roflumilast是第一个选择性磷酸二酯酶4抑制剂将提供医生和另一个更严重的慢性阻塞性肺病患者的治疗选择。

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药物

Roflumilast

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Roflumilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 (PDE4)(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Roflumilast	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节