Aplidin (plitidepsin)是一种新型anti-myeloma代理与强有力的anti-resorptive活动由直接作用于破骨细胞。

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Delgado-Calle J,栗原市N,阿特金森如尼尔森J, Miyagawa K, Galmarini厘米,卢德曼GD, Bellido T

Aplidin (plitidepsin)是一种新型anti-myeloma代理与强有力的anti-resorptive活动由直接作用于破骨细胞。

Oncotarget。2019年4月12日,10 (28):2709 - 2721。doi: 10.18632 / oncotarget.26831。eCollection 2019年4月12日。

PubMed ID
31105871 (在PubMed
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文摘

尽管最近进展的治疗多发性骨髓瘤(MM)仍无法治愈的及其相关的骨疾病持续即使完全缓解。因此,鉴定新的治疗药物,同时抑制MM的生长,保护骨骼是一个未满足的需求。在此,我们对Aplidin的影响,一种新的抗癌marine-derived化合物,在毫米和骨细胞。在体外,Aplidin强有力地抑制MM细胞生长和诱导凋亡,影响增强的地塞米松(敏捷)和bortezomib (Btz)。Aplidin适度减少骨细胞和成骨细胞生存能力和降低成骨细胞矿化,效果增强的敏捷和部分由Btz阻止。此外,Aplidin明显降低破骨细胞前体数字和分化,并降低成熟破骨细胞数量和吸收的活动。此外,Aplidin减少地塞米松诱导破骨细胞分化,进一步降低破骨细胞数量与Btz相结合。最后,Aplidin独自,或不适合剂量的Aplidin结合敏捷或Btz,降低肿瘤的生长和骨吸收体外骨器官文化再现3 d-organization和MM /骨髓细胞多样性的利基。这些结果说明Aplidin有力anti-myeloma和anti-resorptive属性,并提高蛋白酶体抑制剂的封锁MM增长和骨破坏。

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药物
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药物 目标 生物 药理作用 行动
Plitidepsin 延长因子1α2 蛋白质 人类
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