dipyrone在外围组织的镇痛效应涉及到两个不同的机制:神经元K (ATP)通道开放和CB(1)受体激活。

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多斯桑托斯GG,迪亚斯EV,特谢拉JM, Athie MC,莎·博内特IJ, Tambeli CH, Parada CA

dipyrone在外围组织的镇痛效应涉及到两个不同的机制:神经元K (ATP)通道开放和CB(1)受体激活。

J杂志。2014年10月15欧元,741:124-31。doi: 10.1016 / j.ejphar.2014.07.019。Epub 2014年7月21日。

PubMed ID

25058903 (在PubMed

]

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Dipyrone (metamizole)是一种镇痛那些用于控制中度疼痛。这是两个主要的生物活性代谢物的代谢:4-methylaminoantipyrine (4-MAA)和4-aminoantipyrine(4节5号)。本研究的目的是调查的参与周边CB1和CB2大麻素受体激活dipyrone anti-hyperalgesic效应,4-MAA或4节5号。PGE2 (100 ng / 50 microl /爪)是在本地管理的hindpaw雄性Wistar鼠,和机械痛觉阈值量化了电子·冯·弗雷测试,之前和3 h后注入。Dipyrone 4-MAA或4节5号是前30分钟服用·冯·弗雷测试。选择性CB1受体拮抗剂AM251, CB2受体拮抗剂AM630, cGMP抑制剂ODQ或诱导通道阻滞剂dipyrone前30分钟服用格列本脲,4-MAA或4节5号。antisense-ODN对CB1受体表达鞘内注射期间每天一次连续四天。PGE2-induced机械痛觉过敏被dipyrone抑制,4-MAA, 4节5号剂量反应的方式。AM251或ODN反义对神经元CB1受体,但不是AM630,逆转anti-hyperalgesic效应由4节5号,但不是通过dipyrone或4-MAA。另一方面,dipyrone anti-hyperalgesic效应或4-MAA被格列本脲或ODQ逆转。 These results suggest that the activation of neuronal CB1, but not CB2 receptor, in peripheral tissue is involved in the anti-hyperalgesic effect of 4-aminoantipyrine. In addition, 4-methylaminoantipyrine mediates the anti-hyperalgesic effect by cGMP activation and KATP opening.

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药物

Metamizole