小说选择性雄激素受体调节剂(指控)mk - 4541对人类前列腺癌异种移植的r - 3327 g和合成代谢活动在去势小鼠骨骼肌质量和功能。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Chisamore MJ,外邦人妈,狄龙通用,Baran M, Gambone C,莱利年代,施密特,弗洛雷斯O,威尔金森H,阿尔维斯

小说选择性雄激素受体调节剂(指控)mk - 4541对人类前列腺癌异种移植的r - 3327 g和合成代谢活动在去势小鼠骨骼肌质量和功能。

J类固醇生物化学杂志。2016年10月;163:88 - 97。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2016.04.007。Epub 2016年4月19日。

PubMed ID

27106747 (在PubMed

]

文摘

雄激素受体(AR)的成员核激素受体超家族的转录因子。雄激素发挥重要作用的发展,增长和维护男性的性器官,以及肌肉骨骼和中枢神经系统。然而,随着年龄增长,雄激素可以推动前列腺癌的发病,男性癌症死亡的第二大原因在美国。雄激素剥夺疗法(ADT)通过药物和/或手术阉割前列腺细胞的凋亡和随后的收缩的前列腺癌和前列腺肿瘤。然而,ADT与重要的肌肉骨骼和行为的不利影响。独特的药理作用的选择性雄激素受体调节剂(指控)mk - 4541最近被报告为一个基于“增大化现实”技术的对手5 alpha-reductase抑制剂的功能。分子抑制增殖和诱导细胞凋亡在AR阳性,雄激素依赖性前列腺癌细胞。重要的是,mk - 4541抑制雄性老鼠androgen-dependent前列腺增长仍保持瘦体重和骨形成在雌性大鼠卵巢切除术后。在目前的研究中,我们评估的影响的指控mk - 4541 androgen-dependent邓宁R3327-G前列腺癌异种移植小鼠模型以及骨骼肌质量和功能,和老鼠AR-regulated行为。mk - 4541显著地抑制R3327-G前列腺肿瘤的生长,表现出长达影响精囊,完整的男性减少血浆睾酮浓度,抑制Ki67的表情。 MK-4541 treated xenografts appeared similar to xenografts in castrated mice. Importantly, we demonstrate that MK-4541 exhibited anabolic activity in androgen deficient conditions, increasing lean body mass and muscle function in adult castrated mice. Moreover, MK-4541 treatment restored general activity levels in castrated mice. Thus, MK-4541 exhibits an optimum profile as an adjuvant therapy to ADT which may provide potent anti-androgenic activity at the prostate yet protective activity on skeletal muscle and behavior in patients.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

mk - 4541