抗肿瘤药作用的分子机制的一种抗癌药物ellipticine。

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Stiborova M, Rupertova M, Schmeiser HH,弗雷E

抗肿瘤药作用的分子机制的一种抗癌药物ellipticine。

生物医学Pap地中海Fac大学深造奥捷克Repub。2006年7月,150 (1):13-23。doi: 10.5507 / bp.2006.002。

PubMed ID

16936898 (在PubMed

]

文摘

Ellipticine是一种有效的抗肿瘤药表现出多通道机制的行动。本文综述ellipticine主要药理机制和细胞毒性的影响,显示了我们的实验室结果表明小说的作用机制。ellipticine抗肿瘤的普遍机制,诱变与细胞毒性活动提出了插入到DNA和抑制DNA拓扑异构酶ⅱ的活动。我们展示了一个新的模式ellipticine行动,形成共价介导的DNA加合物的氧化与细胞色素P450 (CYP)和氧化酵素。本文报道ellipticine氧化的分子机制cyp并识别人类和老鼠cyp负责ellipticine代谢激活和解毒作用。它还提出了一种氧化酵素的作用(即髓过氧物酶、环氧酶、乳过氧化物酶)在ellipticine氧化导致ellipticine-DNA加合物。9-hydroxy和7-hydroxyellipticine代谢物形成的cyp的主要产品ellipticine氧化氧化酵素,二聚体,在其中两个ellipticine骨架通过N(6)连接的吡咯环ellipticine分子和C9,第二个是解毒代谢产物。相反,13-hydroxy 12-hydroxyellipticine,由ellipticine CYP氧化,后者也自发地形成另一个CYP peroxidase-mediated代谢物,ellipticine N(2)氧化,形成代谢物负责两个ellipticine-derived脱氧鸟苷在DNA加合物。结果综述了这里让我们提出物种,两个carbenium离子,ellipticine-13-ylium和ellipticine-12-ylium活性物种的DNA加合物生成两个主要在老鼠体内ellipticine对待。这项研究的基础进一步预测人类癌症的易感性ellipticine。

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药物

Ellipticine