GBR 12783年,一个强有力的和选择性的多巴胺摄取抑制剂:生化研究体内和体外。

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阀盖JJ, Costentin J

GBR 12783年,一个强有力的和选择性的多巴胺摄取抑制剂:生化研究体内和体外。

欧元J杂志。1986年2月18日,121 (2):199 - 209。0014 - 2999 . doi: 10.1016 / (86) 90491 - 7。

PubMed ID

3754516 (在PubMed

]

文摘

GBR 12783的影响,一个芳基1,4-dialk (en) ylpiperazine导数,研究在体内和体外神经细胞吸收多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)和5 -羟色胺(5 ht)。药物抑制强有力地(IC50 = 1.8 nM)和竞争力[3 h] DA大鼠纹状体突触体摄取。它产生显著[14 c] DA释放只有在更高浓度(在微摩尔的范围)。根据动物(老鼠)和实验条件,GBR 12783和85 - 18 - 90倍300倍对NE和5 ht有效吸收分别低于对DA吸收。在突触体加载[3 h]哒,GBR 12783添加到过冷介质阻止(+)amphetamine-induced DA的释放。的总绑定[3 h] GBR 12783 membranal分数准备从纹状体低于绑定synaptosomal分数,暗示其进入突触体。此外,浓度释放[3 h]从纹状体DA 12783年由GBR水泡分数可能占synaptosomal DA的释放促进了药物的微摩尔的浓度。在体外实验中,DA的ID50吸收抑制(30分钟后ip管理)为8.1毫克/公斤。后10毫克/公斤i.p的剂量。,纹状体DA吸收抑制发生快速(少于10分钟)和长期(大于5 h)。DA的特异性的药物吸收相对于NE和5 ht吸收后也看到ip管理GBR 12783。

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药物

gbr - 12783