选择性抑制蛋白激酶C 6976 indolocarbazole去同功酶。

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Martiny-Baron G, Kazanietz毫克,Mischak H,布隆伯格点,科赫兄弟G,拥抱H, Marme D, Schachtele C

选择性抑制蛋白激酶C 6976 indolocarbazole去同功酶。

生物化学杂志。1993年5月5日,268 (13):9194 - 7。

PubMed ID

8486620 (在PubMed

]

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Indolocarbazoles已经被认定为新型抑制剂的蛋白激酶C (PKC)和6976是最有效的和有选择性的代表之一。重组PKC同功酶α,β1δε,泽塔被用于体外激酶化验调查6976对isozyme-specific PKC抑制。去6850年,相同的女朋友109203 x,另一位PKC-specific激酶抑制剂,包括在这项研究作为参考化合物。摩尔浓度的indolocarbazole 6976抑制Ca(2 +)端依赖同功酶α和β1,尽管6976微摩尔的浓度没有影响的激酶活性Ca(2 +)独立PKC亚型三角洲,ε,ζ。相比之下,bisindolymaleimide 6850抑制PKC同功酶,然而,随着力量的排名顺序(αβ> 1 >ε>δ>ζ)。动力学分析表明,PKC抑制6976年去竞争对ATP,非竞争性的蛋白质基质,对磷脂酰丝氨酸和混合类型。进一步的实验在不同数量的免费Ca2 +的存在表明,干扰Ca2 +或其结合位点不负责的微分抑制PKC在6976年去同功酶。

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