合成和评价indatraline-based trypanothione还原酶抑制剂。

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沃尔顿詹,琼斯,Kiuru P, Durie AJ,韦斯特伍德新泽西,Fairlamb啊

合成和评价indatraline-based trypanothione还原酶抑制剂。

ChemMedChem。2011年2月7日,6 (2):321 - 8。doi: 10.1002 / cmdc.201000442。Epub 2010年12月15日。

PubMed ID

21275055 (在PubMed

]

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寻找新颖的化合物引起的相关疾病的治疗trypanosomatid原生动物寄生虫仍在继续。大型库中已知的生物活性化合物的筛选了一些药物如起点进行进一步的优化。在这项研究中,小说的单胺摄取抑制剂类似物indatraline准备和评估既是trypanothione还原酶抑制剂(TryR)和锥虫属寄生虫brucei。尽管它很难大幅增加的效力TryR的原始化合物作为抑制剂,一些洞察首选取代基胺组和两个芳香环的父母indatraline推导。此外,详细的行动模式研究表明,两种抑制剂表现出抑制的混合模式。

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药物

Indatraline