成绩单、甲基化和分子对接分析HDAC抑制剂的影响,萨哈和Dacinostat SMN2表达式SMA患者的成纤维细胞。

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穆赫辛尼经常J, Al-Najjar BO,华哈,Zabidi-Hussin咱,Sasongko TH

成绩单、甲基化和分子对接分析HDAC抑制剂的影响,萨哈和Dacinostat SMN2表达式SMA患者的成纤维细胞。

J哼麝猫。2016年9月,61 (9):823 - 30。doi: 10.1038 / jhg.2016.61。Epub 2016 6月2。

PubMed ID

27251006 (在PubMed

]

文摘

几组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACis)众所周知,增加运动神经元生存2 (SMN2)表达的治疗脊髓性肌萎缩(SMA)。我们旨在比较的影响suberoylanilide异羟肟酸(萨哈)和Dacinostat,小说HDACi SMN2表达式,阐明其对SMN2甲基化的乙酰化作用的影响。细胞化验使用I型和II型SMA纤维母细胞检查记录的变化表达式,甲基化水平和蛋白质表达。在硅片的方法分析每个化合物之间的分子间的相互作用和HDAC2 / HDAC7。SMN2 mRNA转录水平和SMN蛋白水平显示细胞类型均显著增加,除了Dacinostat暴露在II型细胞。然而,结合复合暴露显示少SMN2成绩单和SMN蛋白水平明显增加。乙酰化作用的影响,萨哈,Dacinostat提升SMN2脱甲基的启动子。在硅片分析显示相同的结合位点的化合物在hdac,这就可以解释有限的联合暴露的影响。除了在Dacinostat在II型细胞的影响,我们已经表明,萨哈和Dacinostat SMN2增加转录和蛋白质水平和促进脱甲基的SMN2基因。

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药物

Dacinostat