药理学和抗肿瘤活性quinolinedione Cdc25磷酸酶抑制剂DA3003-1 (NSC 663284)。

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郭J,麻省理工类风湿性关节炎,约瑟夫E,局域网J,潘党卫军,Joo B, Egorin MJ, Wipf P, Lazo JS, Eiseman杰

药理学和抗肿瘤活性quinolinedione Cdc25磷酸酶抑制剂DA3003-1 (NSC 663284)。

外科杂志2007;9月- 10月27 (5):3067 - 73。

PubMed ID

17970046 (在PubMed

]

文摘

Cdc25磷酸酶蛋白是细胞周期蛋白依赖性激酶的监管机构,通常是人类恶性肿瘤中高度表达。Cdc25磷酸酶家族的几个小分子抑制剂已确定,对他们的性格,新陈代谢或功效在异种移植模型。beplayapp在这项研究中,疗效、药物动力学和代谢的quinolinedione Cdc25磷酸酶抑制剂,DA3003-1,老鼠被检查。DA3003-1抑制皮下的增长人类结肠HT29异种移植在SCID小鼠。单剂静脉输液后5毫克/公斤,DA3003-1没有探测等离子体或组织以外的5分钟。体外研究表明,DA3003-1迅速dechlorinated以及谷胱甘肽共轭。DA3003-1治疗后肿瘤SCID小鼠,减少谷胱甘肽浓度HT29肿瘤是在更大程度上减少减少超过肝脏和肾脏中的谷胱甘肽浓度降低。这些研究表明,最小抗肿瘤活性DA3003-1老鼠可能是由于其快速的新陈代谢。

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nsc - 663284