Sepantronium DNA损伤剂,加强volasertib PLK1抑制剂。

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任香港M, M,席尔瓦J,肯尼迪T,崔J,考威尔JK,郝Z

Sepantronium DNA损伤剂,加强volasertib PLK1抑制剂。

实用癌症杂志2014 3月1;4 (2):135 - 47。eCollection 2014。

PubMed ID

24660103 (在PubMed

]

文摘

在小说搜索代理提高anti-neoplastic volasertib polo-like激酶1 (PLK1)抑制剂的影响,我们发现sepantronium volasertib结合在纳米摩尔浓度强有力地抑制增长的各种非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系比药物体外。结合使用volasertib sepantronium抑制细胞适应马球逮捕。增加sepantronium volasertib防止积累生存素和细胞周期蛋白B蛋白浓度所造成的任何存活素方面的监管。Sepantronium诱导细胞周期阻滞于G1和G2 / M期。进一步的研究表明癌症细胞的DNA损伤sepantronium处理时,由诱导phospho-gammaH2AX证明。与诱导肿瘤细胞DNA损伤反应,已知DNA损伤反应传感器和传感器自动取款机,ATR, CHK1,相关,p53磷酸化后药物治疗。同时,表达CDKN1A伯灵顿和XRCC5诱导在mRNA水平由定量实时PCR。一个单细胞电泳试验(彗星试验)的细胞治疗sepantronium显示严重的DNA链断裂。有丝分裂期逮捕不会增加DNA损伤的杀伤力sepantronium比G1期被捕。击倒的生存素没有造成DNA损伤。 Hence, sepantronium is a DNA damaging agent that synergizes with volasertib and down-regulation of survivin is likely the consequence of DNA damage induced by sepantronium.

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药物

Sepantronium