描述人类肝和肝外UDP-glucuronosyltransferase酶参与代谢的经典大麻类。
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Mazur, Lichti CF、普莱瑟PL Zielinska AK,布拉顿SM, Gallus-Zawada, Finel M,米勒医生,Radominska-Pandya,莫兰JH
描述人类肝和肝外UDP-glucuronosyltransferase酶参与代谢的经典大麻类。
药物金属底座Dispos。2009年7月,37 (7):1496 - 504。doi: 10.1124 / dmd.109.026898。Epub 2009 4月1。
- PubMed ID
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19339377 (在PubMed]
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δ(9)四氢大麻醇(thc,大麻的主要精神成分,以细胞色素P450氧化和随后UDP-glucuronosyltransferase端依赖glucuronidation (UGT)。许多研究表明CYP2C9和CYP3A4酶主要负责这些细胞色素P450-dependent氧化反应,但小的工作已经完成二期代谢途径的特点。在这项研究中,我们测试的假设有特定的人类与ugt负责经典大麻素代谢。12人的活动与ugt重组对经典大麻类[大麻酚(CBN)大麻二酚(CBD),(-) -它thc(8),(-) -它thc (9), (+ / -) 11-hydroxy-delta (9) thc (THC-OH)和(-)11-nor-9-carboxy-delta (9) thc (THC-COOH)]进行评估使用高效液相chromatography-tandem质谱和标签化验。尽管UGT1A1活动,1 a3, 1 a8, 1 a9, 1 a10和2 b7向CBN, CBD, THC-OH,和THC-COOH,只有选择与ugt展示足够活动作进一步鉴定的稳态动力学。CBN是最公认的衬底就是明证活动从肝UGT1A9和肝外UGT1A7 UGT1A8, UGT1A10。这些结果可能反映了一个芳环的引入δ(9)thc,导致有利π堆积与苯丙氨酸UGT活性部位。同样,δ(9)thc THC-OH氧化导致UGT1A9向大麻素和UGT1A10活动。进一步氧化THC-COOH意外导致新陈代谢UGT1A9和UGT1A10损失,同时创建一个衬底UGT1A1和UGT1A3认可。THC-COOH是主要的结果葡糖苷酸代谢物中发现尿液,因此这些肝酶发挥关键作用的代谢大麻类结关。 Taken together, glucuronidation of cannabinoids depends on upstream processing including enzymes such as CYP2C9 and CYP3A4.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Dronabinol UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 蛋白质 人类 没有底物细节 Dronabinol UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 蛋白质 人类 没有底物细节 Dronabinol UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 没有底物细节 Dronabinol UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物反应
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