氨苯丁酯麻醉效果的改进发展的可变形的脂质体药物环糊精复杂。

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色差P, Maestrelli F,卷须M, Nerli G, Di凯撒Mannelli L, Ghelardini C, Mennini N

氨苯丁酯麻醉效果的改进发展的可变形的脂质体药物环糊精复杂。

制药学。2021年6月12日,13 (6)。pii: pharmaceutics13060872。doi: 10.3390 / pharmaceutics13060872。

PubMed ID
34204807 (在PubMed
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文摘

这项工作旨在提高氨苯丁酯(BTB)麻醉功效的“药物环糊精(CD)——可变形的脂质体”的策略。在这项研究中,与自然相溶解度的研究(α-β-γ)和衍生品(hydroxypropyl-alpha-andβ- sulfobutylether-beta methyl-beta) cd证明betaCD及其衍生物的最高BTB亲和力,表示methyl-betaCD (RAMEB)最好的载体。Drug-RAMEB复合物是由不同的技术特点,对固态和溶解特性。最好的BTB-RAMEB产品选择截留水的核心包含stearylamine变形脂质体,独自或者与胆盐,钠作为催化剂。轻型(DL)脂质体,轴承亲脂性的药物0.5% (w / v)的双分子层及其亲水性RAMEB复杂0.5% (w / v)的水核心,是比单面偏向的(SL)脂质体轴承1% w / v双分子层的普通药物。(即所有泡显示均匀维度。,低于300海里),高可变形性,和优秀的截留效率。DL-liposomes比SL的限制更有效药物渗漏(< 5%和> 10% 3个月后存储在4摄氏度)。在兔子体内实验证明所有脂质体配方显著(p < 0.05)提高药物麻醉作用的强度和持续时间比其hydroalcoholic解决方案;然而,DL脂质体显著(p < 0.05)比SL更有效的延长BTB麻醉效果,由于存在泡drug-RAMEB复杂的核心,作为热源。DL脂质体包含边缘催化剂被发现有最好的表现。

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