基于结构的设计和识别ft - 2102 (Olutasidenib),一个强有力的Mutant-Selective IDH1抑制剂。

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林Caravella是的,J, Diebold RB,坎贝尔,爱立信,Gustafson G,王Z,卡斯特罗J,克拉克,Gotur D,约瑟芬人力资源,卡兹米,Kershaw M,姚明L,汤姆斯AV,巴尔KJ,丁斯莫尔CJ,沃克D,陆阿什维尔,W

基于结构的设计和识别ft - 2102 (Olutasidenib),一个强有力的Mutant-Selective IDH1抑制剂。

J医学杂志。2020年2月27日,63 (4):1612 - 1623。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.9b01423。Epub 2020年2月12日。

PubMed ID

31971798 (在PubMed

]

文摘

抑制突变IDH1正在评估临床肿瘤学的治疗选择。在这里,我们描述了基于结构的设计和优化的喹啉铅化合物识别英尺- 2102,一个强有力的,口服生物利用率,大脑渗透,选择性mIDH1抑制剂。英尺- 2102具有良好的ADME / PK属性和减少2-hydroxyglutarate水平在一个mIDH1异种移植肿瘤模型。这种化合物已经被选择作为一个候选人在血液恶性肿瘤临床开发,与mIDH1实体肿瘤,神经胶质瘤。

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药物

Olutasidenib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Olutasidenib	异柠檬酸脱氢酶(辅酶ii)胞质	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节