异柠檬酸脱氢酶抑制剂在急性髓系白血病。

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刘X, Y锣

异柠檬酸脱氢酶抑制剂在急性髓系白血病。

Biomark研究》2019年10月22日,补给。doi: 10.1186 / s40364 - 019 - 0173 - z。eCollection 2019。

PubMed ID

31660152 (在PubMed

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文摘

异柠檬酸脱氢酶(IDH)是一个关键酶参与异柠檬酸的转化率alpha-ketoglutarate (alpha-KG)三羧酸(TCA)循环。IDH突变产生neomorphic酶,从而导致异常R-2-HG积累,促进白血病生成。IDH突变发生在20%的急性髓系白血病(AML)患者,主要包括IDH1 R132、IDH2 R140,和IDH2 R172。不同的变异亚型有不同的预后价值。近年来,IDH抑制剂显示良好的AML患者的临床反应。因此,enasidenib ivosidenib, IDH2 IDH1贴水药品开发的抑制剂,已被美国食品和药物管理局批准于2017年8月1日和2018年7月20日治疗成人复发或难治性AML (R / R)和IDH2 IDH1突变,分别。R / R AML IDH抑制剂单一疗法是有效的和安全的;然而,有问题,如原发性或获得性耐药。IDH抑制剂的临床试验结合hypomethylating代理或标准化疗治疗AML的R / R或新诊断AML,以及造血干细胞移植后的维持治疗,正在进行。本文总结了使用IDH抑制剂在AML IDH突变。

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药物

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