作用的有机anion-transporting多肽细胞mesalazine (5-aminosalicylic酸)吸收。

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康尼锡J,格莱泽H, Keiser M,曼德里K,克洛茨U,弗洛姆MF

作用的有机anion-transporting多肽细胞mesalazine (5-aminosalicylic酸)吸收。

药物金属底座Dispos。2011年6月,39 (6):1097 - 102。doi: 10.1124 / dmd.110.034991。Epub 2011年3月23日。

PubMed ID

21430235 (在PubMed

]

文摘

的治疗效果和新陈代谢mesalazine (5-aminosalicylic酸)在炎症性肠病的患者需要胞内积累的药物在肠道上皮细胞和肝细胞。mesalazine吸收进细胞的分子机制到目前为止没有特点。使用人类胚胎肾细胞稳定表达有机anion-transporting多肽(OATP)的吸收转运蛋白家族,这是表达在人类肠道和/或肝脏,我们发现mesalazine吸收是由OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1但不是OATP1A2, OATP4A1。此外,遗传变异(b * 1 * 5 * 15) SLCO1B1基因编码OATP1B1减少mesalazine吸收的K (m)值从55.1到16.3,24.3,和32.4妈妈,分别和各自的V (max)值。最后,布地奈德、环孢霉素和利福平被确定为抑制剂OATP1B1, OATP1B3和OATP2B1-meditated mesalazine吸收。这些体外数据显示,OATP-mediated吸收及其修改由遗传因素和comedications可能对mesalazine效应发挥作用。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Mesalazine	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Mesalazine	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Mesalazine	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节