EGT1442,有效和选择性SGLT2抑制剂,变弱血糖和HbA (1 c)水平在db / db老鼠和老鼠延长病患者的生存。

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张W, Welihinda,技工J,丁H,朱L,陆Y,邓Z,盛Z, Lv B,陈Y, Roberge说道司法院,王种子B, YX

EGT1442,有效和选择性SGLT2抑制剂,变弱血糖和HbA (1 c)水平在db / db老鼠和老鼠延长病患者的生存。

药物杂志》2011年4月,63 (4):284 - 93。doi: 10.1016 / j.phrs.2011.01.001。2011年1月5 Epub。

PubMed ID

21215314 (在PubMed

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文摘

钠葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2)是肾类型III积分膜蛋白,从滤液co-transports钠和葡萄糖在近端小管上皮细胞。人类被试的杂合突变纯合子或化合物在SLC5A2展览糖尿低血糖或其他明显的发病率,这表明SGLT2的封锁有可能促进血糖正常化没有设置2型糖尿病低血糖症。本报告介绍了体外和体内药理活动EGT1442,最近发现SGLT2抑制剂在C-aryl葡萄糖苷类。人类SGLT1 EGT1442和SGLT2的抑制性影响进行评估的AMG吸收试验和治疗的体内疗效EGT1442后大鼠和狗的单剂量和在db / db小鼠慢性管理。EGT1442的影响对SHRSP老鼠的生存中值也被评估。IC(50)值对人类SGLT1和SGLT2 EGT1442 5.6妈妈和2 nm,分别。在正常大鼠和狗一个饱和尿葡萄糖排泄产生的ED(50) 0.38和0.09毫克/公斤,分别。慢性政府db / db老鼠后,EGT1442剂量依赖性降低HbA (1 c)和血糖浓度没有影响体重和胰岛素水平。此外,EGT1442显著延长了平均SHRSP老鼠的生存。EGT1442显示良好的属性在体外和体内,可能是有益的2型糖尿病患者的管理。

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药物

Bexagliflozin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bexagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节