新陈代谢和性格的SGLT2抑制剂bexagliflozin老鼠、猴子和人类。
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陆张W,李X,丁H, Y,史迪威通用电气、Halvorsen码,Welihinda A
新陈代谢和性格的SGLT2抑制剂bexagliflozin老鼠、猴子和人类。
Xenobiotica。2020; (5): 559 - 569。doi: 10.1080 / 00498254.2019.1654634。Epub 2019年8月27日。
- PubMed ID
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31432741 (在PubMed]
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Bexagliflozin是C-aryl配糖体抑制剂相关的人类sodium-glucose转运蛋白2 (SGLT2)发生氧化和人类glucuronidation形成六个主要代谢物。由人类肝微粒体体外代谢和重组酶主要是由CYP3A4和UGT1A9。三个主要的三大葡糖苷酸氧化产品和已确定体内。老鼠的新陈代谢的主要由氧化而新陈代谢由glucuronidation猴子和人类主要是。新陈代谢猴子被人类相似的新陈代谢和所有代谢物中发现人类是猴子还发现。更大的多样性代谢产物在人类体内标本中已被确定在体外反应产品。口服给药后的人类(14)C-bexagliflozin父AUC的3 ' -O-glucuronide贡献了32%和所有其他代谢物贡献< 10%。91.6%的输入放射性恢复,51.1%是在粪便,主要作为bexagliflozin, 40.5%是在尿液,主要是3 ' -O-glucuronide。身份不明的代谢物radiolabel贡献了0.27%的输入。数量占bexagliflozin体内的新陈代谢和性格了。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Bexagliflozin 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 Bexagliflozin 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Bexagliflozin 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 Bexagliflozin UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 Bexagliflozin UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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