绑定氯氮平的GABA受体(B):临床和结构的见解。

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乔Nair PC,麦金农RA,矿工,Bastiampillai T

绑定氯氮平的GABA受体(B):临床和结构的见解。

摩尔精神病学。2020年9月,25 (9):1910 - 1919。doi: 10.1038 / s41380 - 020 - 0709 - 5。Epub 2020年3月13日。

PubMed ID

32203158 (在PubMed

]

文摘

氯氮平治疗为对照的是代理抗精神分裂症但其作用机理尚不清楚。有证据的潜在作用GABA (B)受体在精神分裂症的发病机理。有人提出,氯氮平可以调解行为通过GABA受体(B)。巴氯芬目前公认为原型GABA (B)受体激动剂。有一些潜在的临床相似性氯氮平,巴氯芬。事实上,巴氯芬已经被提议作为抗精神病剂使用。我们的分析x射线晶体结构的GABA受体(B)和分子对接的计算,表明,氯氮平可以直接绑定到GABA (B)受体类似巴氯芬。这一发现可能导致更好的理解药物氯氮平的独特性,生物标志物的潜在发展抗治疗精神分裂症和更有针对性的治疗的发展导致个性化的治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯氮平	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	蛋白质	人类	未知的	积极的调制器	细节
氯氮平	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	未知的	积极的调制器	细节