什么是人类的贡献FMO3 N-oxygenation的选择治疗药物和药物滥用?
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Wagmann L,迈耶先生,毛雷尔HH
什么是人类的贡献FMO3 N-oxygenation的选择治疗药物和药物滥用?
Toxicol。2016年9月6日,258:55 - 70。doi: 10.1016 / j.toxlet.2016.06.013。Epub 2016年6月15日。
- PubMed ID
-
27320963 (在PubMed]
- 文摘
-
很少被人所知的角色flavin-beplayappcontaining单氧酶(fmo)的外源性物质的代谢。FMO3最高的是成年人的同种型肝脏对药物代谢的影响。当前研究的目的是阐明人类的贡献FMO3 N-oxygenation选择的治疗药物和药物的滥用(DOAs)。其贡献体内肝净间隙N-oxygenation产品计算的应用程序扩展相对活动的因素(RAF)方法来区分从细胞色素P450 (CYP)亚型的贡献。FMO3和CYP基质被确定使用汇集人类肝脏微粒体后热失活和化学抑制,或单一酶孵化项目。酶动力学参数随后被确定使用重组人类通过真实的参考标准和质量光谱分析或简单的峰值区域产品除以的内部标准。FMO3被确认为酶的形成主要负责N, N-diallyltryptamine N-oxide和甲基苯丙胺羟胺)(> 80%的贡献。50 - 30%计算的贡献形成N, N-dimethyltryptamine N-oxide和methoxypiperamide N-oxide,分别。然而,FMO3贡献不到5%的形成3-bromomethcathinone羟胺,阿米替林N-oxide,和氯氮平N-oxide。没有显著差异的贡献当使用校准参考代谢物标准或峰面积比计算。 The successful application of a modified RAF approach including FMO3 proved the importance of FMO3 in the N-oxygenation of DOAs in human metabolism.
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物反应
-
反应 细节
