个人间的变化相对CYP1A2/3A4表型影响易感性的氯氮平氧化在人类细胞色素P450-specific抑制肝微粒体。
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张西弗吉尼亚州,D 'Esposito F,爱德华兹RJ,拉姆赞•我,穆雷M
个人间的变化相对CYP1A2/3A4表型影响易感性的氯氮平氧化在人类细胞色素P450-specific抑制肝微粒体。
药物金属底座Dispos。2008年12月,36 (12):2547 - 55。doi: 10.1124 / dmd.108.023671。Epub 2008年9月22日。
- PubMed ID
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18809730 (在PubMed]
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非典型抗精神病药物氯氮平(CLZ)是有效的在大量的患者表现出耐药性,传统的代理。CYP1A2通常被认为是主要的酶参与生物转化的CLZ N-demethylated (norCLZ)和N-oxygenated (CLZ N-oxide)在肝脏代谢产物,但是一些研究也涉及CYP3A4。本研究评估了这些细胞色素p450酶类(p450)之间的相互作用在CLZ生物转化肝微粒体分数的一个小组从14个人。的相对活动在微粒体p450 1 a2和3 a4被发现的主要决定因素的相对敏感性norCLZ形成P450-selective抑制剂的抑制氟伏沙明和酮康唑。相比之下,独自CYP3A4的活动的敏感性与CLZ N-oxide形成通过这些药物来抑制。这些发现表明p450可能主导CLZ氧化酶类的病人,这些酶的相对活动可能确定间隙通路。体内评估CYP1A2和CYP3A4活动,通过表现型的方法,或许可以帮助优化CLZ用量,减少用coadministered药物药代动力学相互作用。
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