RAD1901:小说,口服生物利用率选择性雌激素受体下降,表明抗肿瘤活性在乳腺癌异种移植模型。

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获得F, Shomali M, D帕奎因,Lyttle CR、G·哈特斯利

RAD1901:小说,口服生物利用率选择性雌激素受体下降,表明抗肿瘤活性在乳腺癌异种移植模型。

抗癌药物。2015年10月,26 (9):948 - 56。doi: 10.1097 / CAD.0000000000000271。

PubMed ID

26164151 (在PubMed

]

文摘

代理抑制雌激素的生产,如芳香化酶抑制剂或那些直接阻断雌激素受体(ER)活动,如选择性雌激素受体调节剂和选择性雌激素受体降能器,通常用于治疗雌激素受体阳性乳腺癌。然而,尽管最初的治疗与这些药物通常是成功的,很多女性最终与耐药复发乳腺癌。克服与当前的内分泌治疗和相关的一些挑战应对耐药性的发展,有必要进行更持久和更有效的ER-targeted疗法。在这里,我们描述一个小说,口服生物小分子选择性雌激素受体下降,RAD1901,评价其治疗乳腺癌的治疗潜力。RAD1901选择性结合,降低了ER和雌激素受体阳性乳腺癌细胞增殖的有力对手。重要的是,RAD1901产生一个健壮的和深刻的抑制肿瘤生长的MCF-7异种移植模型。在颅内MCF-7模型,RAD1901-treated动物存活时间比处理控制或者fulvestrant,暗示的潜在好处RAD1901治疗雌激素受体阳性乳腺癌的转移到大脑。最后,RAD1901保存ovariectomy-induced骨质流失和防止uterotropic E2的影响,这表明它可能有选择地作为骨但作为拮抗剂受体激动剂在乳腺癌和子宫组织。RAD1901目前正在临床研究先进在绝经后妇女雌激素受体阳性乳腺癌。

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药物

Elacestrant

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Elacestrant	雌激素受体α	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节