Elacestrant (RAD1901),选择性雌激素受体降能器(SERD),具有抗肿瘤活性在多个ER(+)乳腺癌Patient-derived异种移植模型。

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道Bihani T, Patel港元,Arlt H, N,江H,布朗杰,Purandare DM, G·哈特斯利加纳F

Elacestrant (RAD1901),选择性雌激素受体降能器(SERD),具有抗肿瘤活性在多个ER(+)乳腺癌Patient-derived异种移植模型。

癌症研究杂志2017年8月15日,23 (16):4793 - 4804。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 16 - 2561。2017年5月4日Epub。

PubMed ID

28473534 (在PubMed

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文摘

目的:雌激素受体阳性乳腺癌(ER(+))通常与内分泌药物治疗,和依赖ER途径通常是保留甚至经过多轮的抗雌激素治疗。选择性雌激素受体降能器(SERD)正在开发更有效的战略目标ER和利用ER依赖这些癌症,包括抑制野生型和突变体形式的ER。本研究的目的是评价一种新型口服生物利用率的功效SERD, elacestrant (RAD1901)在乳腺癌ER(+)的临床前模型。实验设计:Elacestrant评估作为一个代理,结合palbociclib或多个everolimus ER(+)乳腺癌模型,包括几个patient-derived异种移植模型。结果:Elacestrant诱发的降解,抑制ER-mediated信号和增长的ER(+)乳腺癌细胞株体外和体内,和多个PDX模型显著抑制肿瘤的生长。此外,我们表明,elacestrant结合palbociclib或everolimus可以在某些情况下导致更大的功效。最后,elacestrant表现出显著的抗肿瘤活性作为一个代理,结合palbociclib两patient-derived乳腺癌异种移植模型窝藏ESR1突变。结论:这些数据强调的潜在临床效用elacestrant作为单药和联合治疗,早期和晚期疾病ER (+)。中国癌症Res;23日(16);4793 - 804。 (c)2017 AACR.

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药物

Elacestrant