选择性雌激素受体降能器(SERDs):一个有前途的雌激素受体阳性的乳腺癌Endocrine-Resistant的策略。

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刘陆Y, W

选择性雌激素受体降能器(SERDs):一个有前途的雌激素受体阳性的乳腺癌Endocrine-Resistant的策略。

J医学杂志。2020年12月24日,63 (24):15094 - 15114。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.0c00913。Epub 2020 11月2。

PubMed ID

33138369 (在PubMed

]

文摘

雌激素受体(ER)扮演重要的角色在基因转录和雌激素受体阳性乳腺癌的扩散。ER的选择性调制这种特定类型的乳腺癌的治疗目标超过30年。选择性雌激素受体调节剂(SERMs)和芳香化酶抑制剂(AIs)已被证明是有效的雌激素受体阳性乳腺癌的治疗方法。不幸的是,30 - 50%的雌激素受体阳性肿瘤抗药性SERM / AI治疗后3 - 5年。Fulvestrant,唯一批准选择性雌激素受体降能器(SERD),目前的重要治疗方法endocrine-resistant乳腺癌的治疗。穷人的药代动力学性质fulvestrant鼓舞了新一代的发展,口腔SERDs克服耐药性。在本文中,我们描述最新进展ERalpha结构,功能,内分泌机制抵抗和总结SERDs口语的发展在学术和工业地区。

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