咪达唑仑和氯胺酮通过克隆的人脑谷氨酸转运体抑制谷氨酸的释放。

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酒井F，阿马哈K

咪达唑仑和氯胺酮通过克隆的人脑谷氨酸转运体抑制谷氨酸的释放。

中华麻醉学杂志。2000年8月;47(8):800-6。doi: 10.1007 / BF03019485。

PubMed ID

10958099 (PubMed视图

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摘要

目的:脑缺血/缺氧时，谷氨酸转运体反向运行，向细胞外空间释放谷氨酸，引起不可逆的神经元损伤。静脉麻醉药在缺氧/缺血时减弱整体谷氨酸释放并防止神经元损伤，但其对谷氨酸转运体的影响是可变的。方法:通过筛选人脑皮层文库，分离人胶质谷氨酸转运体(hGLT-I) cDNA。克隆的cDNA转染中国仓鼠卵巢细胞。通过全细胞膜片钳检查静脉麻醉药咪达唑仑(0.3 ~ 30微米)、氯胺酮(10 ~ 100微米)、硫喷妥钠(30 ~ 300微米)和异丙酚(3 ~ 30微米)对通过hGLT-I逆转摄取l -谷氨酸的影响。结果:咪达唑仑在浓度为3微米时，以浓度依赖的方式减少了通过hGLT-I反向摄取l -谷氨酸而产生的外向电流。而氯胺酮在100微米下减弱了相同的向外电流，比未使用麻醉药的对照组减弱了53.3+/-11.4% (P<0.05, n=5)。相反，硫喷妥钠和异丙酚对hGLT-I反向操作介导的外向电流均无影响。结论:咪达唑仑和氯胺酮可直接抑制GLT- I释放谷氨酸，而硫喷妥钠和异丙酚则不能。

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药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
咪达唑仑	兴奋性氨基酸转运蛋白2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节