咪达唑仑选择性强化了一个(2)——但不是腺苷A1受体-介导的影响:抑制核苷运输作用和临床意义。
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Seubert CN,莫雷TE Martynyuk AE, Cucchiara射频,丹尼斯DM
咪达唑仑选择性强化了一个(2)——但不是腺苷A1受体-介导的影响:抑制核苷运输作用和临床意义。
麻醉学。2000年2月,92 (2):567 - 77。doi: 10.1097 / 00000542-200002000-00041。
- PubMed ID
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10691246 (在PubMed]
- 文摘
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背景:抑制腺苷代谢提供了一个独特的方法利用腺苷的心血管性质网站,专题的方式。苯二氮平类药物抑制腺苷代谢阻断核苷转运体。因此,作者研究了结构的结合亲和力不同的苯二氮卓类核苷转运体和benzodiazepine-induced A1-adenosine的强化(负dromotropy)和A2A-adenosine(冠状血管舒张)受体介导的效果。方法:从猪纹状体膜和豚鼠心室,竞争结合化验取代[3 h] nitrobenzylmercaptopurine核糖甙([3 h] NBMPR)核苷转运体进行使用阿普唑仑,chlorodiazepoxide,安定,安眠药,咪达唑仑。最有效的苯二氮的增加A1 A2A-adenosine受体介导的反应,引起外源性腺苷管理局或全球缺氧的短暂,后来研究豚鼠Langendorff-perfused心。结果:所有的苯二氮卓类完全取代[3 h] NBMPR浓度的方式与希尔系数不显著不同于团结在纹状体和心室膜。咪达唑仑是最强大的核苷转运蛋白抑制剂(心室:pKi = 5.22 + / - -0.41, Ki = 6 microM)。孤立的心里,咪达唑仑(5、10、20 microM)显著增强冠状流浓度的方式在腺苷(30 nM)的存在,影响了241385年ZM评选,选择性A2A-receptor拮抗剂。相比之下,咪达唑仑没有增加的影响腺苷(30 nM)房室传导。同样,咪达唑仑强负责——但不是A1-receptor-mediated内源性腺苷释放在缺氧的影响。 CONCLUSIONS: Structurally distinct benzodiazepines inhibit nucleoside transporter to different degrees. Midazolam selectively augments A2A- but not A1-receptor-mediated effects of adenosine by inhibiting nucleoside transporter.