肝细胞色素P450 3内容和活动之间的关系和处置咪达唑仑口服药物。
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Wandel C,薄满乐RH,波尔H, deVries JX,霍夫曼W,沃尔特·K Kleingeist B,内夫年代,丁R,马丁Walter-Sack I, E
肝细胞色素P450 3内容和活动之间的关系和处置咪达唑仑口服药物。
药物金属底座Dispos。1998年2月,26 (2):110 - 4。
- PubMed ID
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9456296 (在PubMed]
- 文摘
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它最近被他人所示,咪达唑仑的间隙/公斤体重后第四政府与肝细胞色素P450 (CYP或P450) 3肝脏移植患者的一个内容。然而,在订单管理咪达唑仑经历重大的初步的新陈代谢,与重要的肠提取。博后的肝脏CYP3A和咪达唑仑性格之间的关系管理以前从未被调查。本研究的目的是比较个体内的肝脏CYP3A内容和活动与咪达唑仑的体内药物动力学(7.5毫克)管理。定于部分肝切除15例,观察到的时间的AUC值(AUC0-5hr)和无穷(AUCinf)和间隙测定。在宏观上的正常区域切除肝脏组织,微粒体CYP3A4的内容(每总P450的nanomole nanomoles)测量通过免疫印迹分析和参数(明显的Vmax明显公里和内在的间隙)的微粒体alpha-hydroxylation咪达唑仑是确定。间隙/公斤体内与明显的Vmax (r2 = 0.45, p < 0.01)和CYP3A4内容(r2 = 0.29, p < 0.05)。我们得出结论,个人间变异性药物动力学的阿宝咪达唑仑管理在一定程度上取决于个人间变异的肝微粒体Vmax alpha-hydroxylation咪达唑仑。然而,咪达唑仑的性格之间的关系管理阿宝和肝脏CYP3A内容后,报告弱于第四政府指示的贡献的重要性肠道CYP3A咪达唑仑的体内处置管理。
