人类新陈代谢和处置达沙替尼后口服。
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克里斯托弗LJ,崔D,吴C罗R,曼宁是的,Bonacorsi SJ, Lago M, Allentoff,李财政年度,麦肯B,加尔布雷斯,Reitberg DP,他K,巴罗斯Jr, Blackwood-Chirchir,汉弗莱,艾耶RA
人类新陈代谢和处置达沙替尼后口服。
药物金属底座Dispos。2008年7月,36 (7):1357 - 64。doi: 10.1124 / dmd.107.018267。Epub 2008年4月17日。
- PubMed ID
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18420784 (在PubMed]
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SPRYCEL(达沙替尼,bms - 354825;百时美施贵宝,普林斯顿,纽约)多激酶抑制剂,目前批准治疗慢性粒细胞性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病肿瘤患者耐药或不能容忍甲磺酸伊马替尼(格列卫;诺华公司,瑞士巴塞尔)。后100毫克单一剂量的卖方((14)C)健康志愿者达沙替尼,放射性迅速吸收(T (max)约0.5小时),达沙替尼和总辐射(TRA)等离子体浓度迅速下降的消除半衰期值< 4 h。达沙替尼是人类血浆的主要毒品成分。2 h,达沙替尼占25%的交易在等离子体,这表明代谢物在很大程度上造成了总与毒品有关的组件。有许多循环代谢产物检测,包括羟化代谢产物(M20、M24),一个N-dealkylated代谢物(M4),一个N-oxide (M5),酸代谢物(M6)葡糖苷酸配合(M8a, b),和产品的进一步代谢的主要代谢物。大部分的放射性管理是消除粪便(85%)。尿液复苏占< 4%的剂量。达沙替尼占< 1和19%剂量的尿液和粪便,分别表明达沙替尼很好吸收后卖方管理和广泛的代谢消除之前的身体。药物活性代谢物的曝光M4、M5 M6, M20, M24和病人,以及它们的细胞IC(50)为Src和bcr - abl激酶抑制,表明这些代谢物是不会向体内做出显著贡献的活动。
