不可逆的c - src激酶抑制剂目标nonconserved半胱氨酸。
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Kwarcinski FE,福克斯CC, Steffey我Soellner MB
不可逆的c - src激酶抑制剂目标nonconserved半胱氨酸。
ACS化学杂志。2012年11月16日,7 (11):1910 - 7。doi: 10.1021 / cb300337u。Epub 2012 9月5。
- PubMed ID
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22928736 (在PubMed]
- 文摘
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我们已经开发出第一种不可逆野生型c - src激酶的抑制剂。我们证明我们的不可逆抑制剂显示改进的能力和选择性相对于可逆的同行。我们的战略涉及修改的激酶抑制剂与c - src的亲电试剂产生共价抑制剂。我们这种方法适用于两种抑制剂支架时,表现出增强的细胞功效呈现不可逆转的。此外,我们已经证明了不可逆抑制剂的效用研究的一个重要环的构象激酶抑制剂,可以控制选择性并导致耐药性。在一起,我们开发了一种通用、健壮的框架,从可逆生成选择性不可逆抑制剂,滥交抑制剂支架。