Hyperforin——圣约翰草特别的一个关键组成部分激活TRPC6频道。

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Leuner K, Kazanski V,穆勒M, Essin K,亨特B, Gollasch M, Harteneck C,穆勒

Hyperforin——圣约翰草特别的一个关键组成部分激活TRPC6频道。

美国实验生物学学会联合会j . 2007; 12月21 (14):4101 - 11。Epub 2007年7月31日。

PubMed ID

17666455 (在PubMed

]

文摘

Hyperforin,二环polyprenylated acylphloroglucinol导数,是圣约翰草提取物的主要有效成分负责其抗抑郁的概要文件。Hyperforin抑制神经元5 -羟色胺和去甲肾上腺素的吸收与合成抗抑郁药。与合成抗抑郁药直接阻断神经胺吸收,hyperforin突触5 -羟色胺和去甲肾上腺素浓度增加的间接和未知机制。我们试图确定的分子目标hyperforin导致TRPC6的识别。Hyperforin诱导钠和钙的条目以及电流TRPC6-expressing细胞。钠电流和随后的梯度膜钠可以抑制神经胺吸收的基本原理。hyperforin-induced阳离子条目非常具体,TRPC6和抑制细胞中表达TRPC6显性负突变,而过去的相关渠道,即。,TRPC3仍不受影响。此外,hyperforin诱发神经元轴突的神经生长因子在TRPC6-dependent方式。这些发现支持的角色TRPC通道在神经突的扩展和识别hyperforin作为第一个选择性TRPC6药理工具研究函数。Hyperforin集成抑制神经递质和神经营养吸收属性的具体激活TRPC6和代表了一个有趣的lead-structure抗抑郁药的一个新类。

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药物

Hyperforin