代谢、排泄和质量平衡[(14)C] -Rezafungin的动物和人类。
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Ong V,遗嘱,沃森D, Sandison T,弗拉纳根年代
代谢、排泄和质量平衡[(14)C] -Rezafungin的动物和人类。
Antimicrob代理Chemother。2022年1月18日,66 (1):e0139021。doi: 10.1128 / AAC.01390-21。Epub 2021年10月18日。
- PubMed ID
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34662192 (在PubMed]
- 文摘
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Rezafungin是小说echinocandin正在开发治疗candidemia和侵袭性念珠菌病的预防念珠菌引起的侵袭性真菌病、曲霉菌、肺孢子菌种虫害在接受者的血液和骨髓移植。研究使用((14)C)放射性标记的rezafungin在老鼠身上进行,猴子,和人类以质量平衡的特征,排泄,药物动力学(14)C -rezafungin和评估rezafungin代谢物的相对数量与父母相比药物。粪便排泄的主要途径是消除老鼠、猴子、和人类。放射性药物主要是排泄是不变,与> / = 95%平均总复苏大鼠(通过336 h)和猴子(通过720 h)。在人类中,累积复苏的放射性物质通过第一个17天是52%(尿液粪便的38%,14%)估计意味着整体复苏通过60天为88.3%(73%的粪便、尿液中27%)。rezafungin遵循单一的临床药物动力学400毫克静脉输液(200 muCi [(14) C] -rezafungin)相似的等离子体,等离子体总辐射和总辐射全血。不变rezafungin代表大多数的总放射性在等离子体,和分区的总放射性红细胞是微不足道的。跨物种,rezafungin主要是羟基化代谢的三联苯,戊烷基醚侧链。在这些排泄/质量平衡、新陈代谢和PK研究,临床观察一致的发现在老鼠和猴子证明最小代谢和消除rezafungin缓慢静脉注射后,消除粪便排泄的主要途径。
