nnz - 2566: Gly-Pro-Glu模拟与神经急性局灶性中风的功效在老鼠模型中。
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Bickerdike MJ,托马斯GB,巴舍乐,Sirimanne,梁W,林H,胜利F,温家宝J, Brimble妈,哈里斯PW, Gluckman PD
nnz - 2566: Gly-Pro-Glu模拟与神经急性局灶性中风的功效在老鼠模型中。
神经科学。2009年3月15日,278 (2):85 - 90。doi: 10.1016 / j.jns.2008.12.003。Epub 2009 1月20。
- PubMed ID
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19157421 (在PubMed]
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氨基乳沟产品的人类胰岛素样生长因子- 1 (igf - 1)在大脑中是三肽分子Glypromate (Gly-Pro-Glu)。Glypromate神经保护效应在众多体外和体内的脑损伤模型,在临床试验中对心脏手术后认知障碍的预防。Glypromate nnz - 2566是一种结构类似物,造成alpha-methylation脯氨酸的一部分,已改进的消除半衰期和父肽口服生物利用度。体内,nnz - 2566减少损伤大小的老鼠受到焦中风。静脉输液nnz - 2566 4 h持续时间(3 - 10 mg / kg / h),启动后3小时以内endothelin-induced大脑中动脉收缩,明显减少梗塞面积评估在5天。神经保护功效MCAO模型中也观察到药物口服后(30 - 60毫克/公斤),当制定微乳液。体外,nnz - 2566明显变弱凋亡细胞死亡在主纹状体文化中,表明细胞凋亡的衰减是行动潜在的神经保护作用机制之一。nnz - 2566是目前临床试验治疗创伤性脑损伤后认知障碍,而这些数据进一步支持发展的药物作为急性脑损伤的神经保护代理。
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