完整的人类细胞成像cytoprotective诱导酶:coumberone,人类AKR1C酶代谢的记者揭示了激活panaxytriol,红参的活性成分。

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哈利姆M,绮DJ,萨麦斯D

完整的人类细胞成像cytoprotective诱导酶:coumberone,人类AKR1C酶代谢的记者揭示了激活panaxytriol,红参的活性成分。

J是化学Soc。2008年10月29日,130 (43):14123 - 8。doi: 10.1021 / ja801245y。Epub 2008年10月1日。

PubMed ID

18826220 (在PubMed

]

文摘

我们这里现在一个光学方法监测的活动诱导aldo-keto还原酶AKR1C2 AKR1C3在人类细胞。这些酶的诱导是由抗氧化剂反应元素(是),可以在最近的文献中,反过来依赖于转录因子Nrf2。转录的激活是导致联盟cytoprotective酶,因此代表了一个重要的目标,新疗法的发展领域的神经退行性疾病和癌症。通过使用Coumberone,代谢fluorogenic探针,isoform-selective抑制剂、细胞应激标记的upregulation AKR1C2和AKR1C3可以定量测量是激活剂化合物的存在,通过荧光的测定或完整细胞的荧光显微镜成像。该方法具有灵敏度高、广泛的动态范围,证明了感应研究在三个截然不同的细胞系代谢功能(转染猴肾COS-1细胞,人类神经母细胞瘤IMR-32细胞,和人类肝脏HepG2细胞)。我们应用新方法研究的神经营养天然产物(spirotenuipesine a、B spirotenuipesine scabronine G-methylester,和panaxytriol),并发现panaxytriol,红参提取物的活性成分,是一种有效的诱导物。的upregulation AKR1C酶,引起化学均匀panaxytriol,部分依赖于PKC和PI3K激酶作为证明了选择性抑制剂的应用。这种细胞机制可能占panaxytriol神经营养,神经保护,和抗癌特性。对tumorgenesis诱导物的保护作用和神经退行性变的燃料日益增长的兴趣在这一领域的研究和描述的方法将极大地支持这些努力。

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