口服的药物动力学和耐受性。rizatriptan在健康男性和女性志愿者。

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李Y,康罗伊JA, Stepanavage我,孟德尔厘米,萨默斯G,迈克劳林哒,Olah电视,迪斯美特M, Keymeulen B,罗杰斯JD

口服的药物动力学和耐受性。rizatriptan在健康男性和女性志愿者。

Br中国新药杂志。1999年4月,47 (4):373 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00917.x。

PubMed ID

10233200 (在PubMed

]

文摘

目的:rizatriptan单一口服剂量的药物动力学和剂量比例从2.5至15毫克管理解决健康的志愿者进行了研究。方法:在随机交叉研究,四个时期,24名健康志愿者(12雄性和雌性12日)采取单一口服剂量的2.5,5、10和15毫克rizatriptan期1 - 4。在五分之一期间,受试者接受4毫克静脉(注射)rizatriptan作为参考。血浆和尿液rizatriptan浓度测定在几个时间点/间隔12和24小时,分别。结果:算术平均AUC值后单一口服剂量的2.5,5、10和15毫克rizatriptan 16, 33岁,72年和127年ng ml-1 h,分别在男性;和19个,42岁,97年和161年ng ml-1 h,分别在女性。的整体生物利用度(F)在雄性rizatriptan大约是40%。4毫克参考剂量静脉输液后,表面等离子体间隙(CL)和肾清除率(CLr) 1042和225毫升最低为1,分别在男性;分别为821和174毫升最低为1,在女性。结论:口服rizatriptan的性格动力学线性剂量的2。 5-10 mg in males, and for doses of 2.5-5 mg in females. However, the degree of nonlinearity for higher doses was minor for both genders. The plasma concentrations of rizatriptan were slightly greater in women compared to men but the difference was not considered to be clinically meaningful. Also, the clearance of rizatriptan appeared to be mainly nonrenal.

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药物

Rizatriptan