性格和antimigraine药物的药物动力学,rizatriptan,人类。
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Vyas以及KP,哈尔平RA,吉尔,埃利斯JD,刘L,程H, Chavez-Eng C, Matuszewski BK,巴尔加SL, Guiblin AR,罗杰斯JD
性格和antimigraine药物的药物动力学,rizatriptan,人类。
药物金属底座Dispos。2000年1月,28 (1):89 - 95。
- PubMed ID
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10611145 (在PubMed]
- 文摘
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rizatriptan的吸收和处理(mk - 0462年Maxalt (TM)),选择性5 - (1 b / 1 d)受体激动剂用于治疗偏头痛,是研究人类。在一个两期,单一的增长值(3毫克,注入30分钟),和单剂量口服(10毫克)研究[(14)C] rizatriptan六个健康的人类男性,总放射性复苏大约是94%,与不变rizatriptan及其主要代谢物被排泄尿液(订购单剂量静脉输液剂89%,82%)。大约26和静脉输液和口服rizatriptan剂量的14%,分别在尿液中排出完整的父药物。,高剂量研究(60毫克订单。),五代谢物排出尿液被确定使用液体chromatography-tandem质谱和核磁共振方法。他们triazolomethyl-indole-3-acetic酸,rizatriptan-N(10)氧化,6-hydroxy-rizatriptan 6-hydroxy-rizatriptan硫酸盐,N (10) -monodesmethyl-rizatriptan。尿排泄triazolomethyl-indole-3-acetic酸后静脉输液和口服政府rizatriptan占35和51%的剂量,rizatriptan-N分别,而相应的值(10)氧化4和2%的剂量。等离子体间隙(CL)和肾清除率(CL (r)) 1325和349毫升/分钟,输液后分别管理。又发生了类似的CL (r)值后口服(396毫升/分钟)。rizatriptan消除发生的主要路线(s)(即通过nonrenal路线。、代谢)因为rizatriptan CL (r)的总氯的占25%。此外,CL (r)高于正常的肾小球滤过率(约130毫升/分钟),表明这种化合物被肾小管分泌积极。 The absorption of rizatriptan was approximately 90%, but it experienced a moderate first-pass effect, resulting in a bioavailability estimate of 47%.
