临床实验的抗癌剂2-methoxyestradiol的血浆蛋白结合。

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拉N,这,Venitz J, Dahut西城,费格WD

临床实验的抗癌剂2-methoxyestradiol的血浆蛋白结合。

抗癌药物。2006年9月17日(8):977 - 83。

PubMed ID

16940808 (在PubMed

]

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2-Methoxyestradiol (2 me2)是一个从内部产生的代谢物雌二醇目前在I和II期临床试验正在测试作为抗癌剂。这里,我们研究了蛋白质绑定的角色作为一个可能的2 me2,行列式的药代动力学行为。2 me2,等离子体的分布,研究了体外使用血浆从健康志愿者和体外使用血浆从癌症患者接受药物口服。平衡透析法用于描述血浆蛋白质绑定2 me2,利用示踪的[H] 2-methoxyestradiol 96 - 5-kDa截止膜板,以及微量透析可把时程延长250 mul等离子体。平衡的时间大约是24小时的平均的分数2 me2 (fu)观察到等离子体浓度范围的病人接受2 me2,口头为0.019 + / - -0.0043。傅均值为0.027 + / - -0.0019在等离子体的健康志愿者。绑定是浓度独立,表明低亲和力,可能是特异性的和不饱和的过程。绑定也影响2-methoxyestrone的存在,2的主要代谢物me2之一。发现绑定2 me2,减少以血浆白蛋白> > alpha1-acid糖蛋白>性激素结合球蛋白。血浆浓度时间配置文件的总浓度2 me2,释放2 me2,癌症患者接受单剂量口服2 me2,是相互平行的。 Thus, indicating that plasma protein binding is not an important consideration in pharmacokinetic monitoring of 2ME2.

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药物

2-Methoxyestradiol