C6核苷类似物的合成和表征的体内成像的单纯疱疹病毒1型胸苷激酶基因表达(HSV1 TK)。

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Johayem, Raic-Malic年代,Lazzati K, Schubiger PA, Scapozza L, Ametamey SM

C6核苷类似物的合成和表征的体内成像的单纯疱疹病毒1型胸苷激酶基因表达(HSV1 TK)。

化学Biodivers。2006年3月,3 (3):274 - 83。doi: 10.1002 / cbdv.200690030。

PubMed ID

17193264 (在PubMed

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文摘

的合成和生物评价的6 - (1,3-dihydroxyisobutyl)胸腺嘧啶(DHBT;1)对应于6 - [3-hydroxy-2 -(羟甲基)丙基]5-methylpyrimidine-2, 4 (1 h、3 h)土卫四,据报道。DHBT(1)被设计作为一种新的基质对单纯疱疹病毒1型胸苷激酶(HSV1 TK)。这种化合物被发现被HSV1 TK专门磷酸化,并表现出良好的亲和力(Ki = 35.3 + / - -1.3 microM)。细胞增殖检测与HSV1-TK-transduced人类骨肉瘤细胞(143 b-tk + -HSV1-WT)和与human-thymidine-kinase-1-negative (143 b-tk)和non-transduced亲代细胞(mg - 63)表明,1是细胞毒性低于标准的药物更昔洛韦。因此,DHBT(1)代表了一种有前途的前体的无毒记者调查监测HSV1 TK基因表达通过正电子发射断层扫描(PET)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
(6)- Dihydroxy-Isobutyl胸腺嘧啶	胸苷激酶	蛋白质	- 1	未知的	底物	细节