生化和结构表征(南)-methanocarbathymidine专门抑制增长的单纯疱疹病毒1型胸苷kinase-transduced骨肉瘤细胞。

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谢林P,老人太,约翰R,马尔克斯VE、舒尔茨通用电气、Scapozza L

生化和结构表征(南)-methanocarbathymidine专门抑制增长的单纯疱疹病毒1型胸苷kinase-transduced骨肉瘤细胞。

生物化学杂志。2004年7月30日;279 (31):32832 - 8。doi: 10.1074 / jbc.M313343200。2004年5月25日Epub。

PubMed ID

15163659 (在PubMed

]

文摘

两个类似物的天然核苷dT与固定构象pseudosugar deoxyribosyl残留物(carbathymidine类似物)的生化和结构特征的接受人类胞质胸苷激酶同工酶1 (hTK1)和1型单纯疱疹病毒胸苷激酶(HSV1 TK),随后在细胞增殖试验进行测试。3 ' -exo-Methanocarbathymidine((南)-methanocarbathymidine mct),这是一个衬底HSV1 TK,特别是抑制增长HSV1 TK-transduced人类骨肉瘤细胞和一个集成电路(50)值在15 microM没有显著毒性对两hTK1-negative (TK(-))和non-transduced细胞。2》-exo-Methanocarbathymidine((北)-methanocarbathymidine (N)特定轴),这是一个软弱的基质hTK1坚固HSV1 TK,诱导特定的增长抑制HSV1 TK-transfected细胞与(S) mct和更昔洛韦。生长抑制活性也观察到(N) mct和更昔洛韦non-transduced细胞细胞line-dependent方式,而TK(-)细胞没有影响。提出了1.95——晶体结构的复杂mct(年代)。HSV1 TK解释更有利的亲和力和催化(S)周转率mct HSV1 TK /北模拟。另外酶的活性部位的可塑性是解决通过比较绑定(北)和(南)-carbathymidine类似物。提出了研究这两个强有力的候选高活性HSV1 TK gene-directed酶前体药物治疗建议(S)未经中华人民共和国交通部可能比其更安全使用北同行(N)未经中华人民共和国交通部。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
(南)-Methanocarba-Thymidine	胸苷激酶	蛋白质	- 1	未知的	抑制剂	细节