碲化合物的合成路线,AS101,小说IL-1beta转换酶抑制剂。

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布罗斯基米,约瑟夫·S Galit R, Albeck M,隆戈DL, Albeck, Sredni B

碲化合物的合成路线,AS101,小说IL-1beta转换酶抑制剂。

J干扰素细胞因子研究》2007年6月,27 (6):453 - 62。doi: 10.1089 / jir.2007.0168。

PubMed ID

17572009 (在PubMed

]

文摘

organotellurium化合物,trichloro (dioxoethylene-O, O ')碲酸盐(AS101)之前的研究已经证实,施加不同的生物体外和体内的活动。这种化合物是最近发现与硫醇反应和催化氧化。这个属性的AS101提高的可能性,它可能作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂。在目前的研究中,使用substrate-specific酶测定,我们表明,治疗caspase-1 (interleukin-1beta [IL-1beta]转换酶(冰))与AS101剂量依赖性地抑制其酶活性。此外,结果表明,AS101治疗导致显著减少地震的活跃形式和IL-1beta外周血单核细胞(PBMC)和在人类HaCat角质细胞。我们进一步证明AS101的抑制效应不涉及一氧化氮(NO)和移行细胞(IFN-gamma),两种可能的地震-生产的监管机构,并且不发生在mRNA水平,表明转录后的作用机制。更重要的是,AS101会使小鼠模型的地震和IL-1beta血清水平的脂多糖(LPS)全身败血症,导致增加的生存。最近的研究强调地震的病理生理的作用和IL-1beta多种炎症性疾病。由无毒的化合物,因此,他们堵塞AS101,目前应用于临床研究,可能在这些疾病的治疗提供临床优势。

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药物

为- 101