2-Methoxyestradiol,一个有前途的抗癌剂。

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拉新泽西,Sarkar妈,费格Venitz J, WD

2-Methoxyestradiol,一个有前途的抗癌剂。

药物治疗。2003年2月,23 (2):165 - 72。

PubMed ID

12587805 (在PubMed

]

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雌激素在体内发生的自然代谢,catecholestrogens(2 -和4-hydroxyestradiol)的细胞色素P450酶。二羟基catecholestrogens 2-methoxyestradiol catechol-O-methyltransferase进一步代谢,是预防肿瘤的形成。2-Methoxyestradiol有力的活动对快速增长的肿瘤细胞凋亡。它还具有抗血管新生活动通过直接对内皮细胞凋亡的影响。其他的分子机制,包括微管稳定的抑制colchicine-binding网站,已报告。2-methoxyestradiol的确切的作用机制仍不清楚,但它已被证明是有效预防肿瘤生长在不同的细胞系。2-Methoxyestradiol也具有心血管活动通过抑制血管平滑肌细胞生长在动脉。亲和力较低的雌激素受体α与雌二醇相比,及其对雌激素受体的亲和力比雌激素受体αβ甚至更低,因此它有最小的雌激素活性。2-Methoxyestradiol是截然不同的,因为它不能与雌激素受体激动剂,和其独特的抗增殖和凋亡活动独立于雌激素受体α和β介导的。第一阶段临床试验2-methoxyestradiol 200, 400, 600, 800,和1000毫克/天15个乳腺癌患者显示显著减少骨的疼痛和镇痛摄入一些病人,无明显不良反应。 Another phase I study of 2-methoxyestradiol 200-1,000 mg/day in combination with docetaxel 35 mg/m2/week for 4-6 weeks performed in 15 patients with advanced refractory metastatic breast cancer showed no serious drug-related adverse effects. A phase II randomized, double-blind trial of 2-methoxyestradiol 400 and 1,200 mg/day in 33 patients with hormone-refractory prostate cancer showed that it was well tolerated and showed prostate specific antigen stabilizations and declines. We have started a phase I clinical trial to explore dosages greater than 1,000 mg/day.

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药物

2-Methoxyestradiol